Nove publikacije
Lijekovi
Exforge
ATC klasifikacija
Indikacije Exforge
Koristi se za snižavanje povišenog krvnog tlaka kod osoba s indikacijama za kompleksnu terapiju.
Otpustite obrazac
Dostupno u tabletama, 14 ili 28 komada po pakiranju.
Exforge N
Exforge N se koristi za uklanjanje primarne hipertenzije kod osoba s visokim krvnim tlakom. Koristi se uz stalno praćenje kombinacije lijekova valsartana s amlodipinom, kao i hidroklorotiazida - uzimaju se ili kao 3 odvojena lijeka ili u obliku 2 lijeka, od kojih je jedan složen.
[ 3 ]
Farmakodinamiku
Exforge je antihipertenzivni lijek koji sadrži kombinaciju dvaju aktivnih sastojaka.
Prvi od njih je amlodipin, derivat dihidropiridina. Spada u kategoriju lijekova koji blokiraju spore Ca kanale. Utjecajem na završetke, tvar usporava transport kalcija u stanično područje - u kardiomiocite i endotelne stanice glatkih mišića. Kao rezultat toga, vaskularne stijenke se opuštaju zajedno s njihovim širenjem, kao i smanjenjem OPSS-a. Lijek smanjuje otpor bubrežnog vaskularnog endotela i pomaže povećati učinkovitost cirkulacije krvi unutar bubrega.
Amlodipin pomaže u snižavanju krvnog tlaka, ali nema primjetan učinak na razinu kateholamina i otkucaje srca. Lijek u terapijskim dozama, u kombinaciji s β-blokatorima, ne uzrokuje negativni inotropni učinak. Također, s takvom kombinacijom nema utjecaja na rad sinus-atrijalnog čvora i pokazatelje AV provođenja.
Drugi element je valsartan, koji je antagonist receptora angiotenzina 2, koji selektivno utječe na AT1 završetke.
Aktivni sastojci u takvoj kombinaciji nadopunjuju međusobno ljekovita svojstva. Primjena Exforgea smatra se učinkovitijom od odvojenog uzimanja valsartana i amlodipina.
Zbog blokiranja AT1 receptora, razina angiotenzina II u plazmi raste. Sniženje krvnog tlaka opaža se 2 sata nakon uzimanja jedne doze. Maksimalno smanjenje tlaka javlja se u prosjeku nakon 5 sati. Antihipertenzivni učinak traje dulje od 1 dana. Nakon prestanka uzimanja lijeka ne javlja se sindrom odvikavanja. Stabilan pad krvnog tlaka opaža se nakon 3 tjedna liječenja i održava se u slučaju duljeg liječenja.
Primjena lijeka kod osoba s pojedinačnim funkcionalnim fazama CHF-a, kao i u razdoblju nakon srčanog udara, smanjuje broj hospitalizacija, kao i smrtnih slučajeva.
Farmakokinetika
Obje aktivne komponente lijeka imaju linearnu farmakokinetiku.
Amlodipin.
Nakon uzimanja tvari u medicinskoj dozi, vršna vrijednost u plazmi opaža se nakon 6-12 sati. Izračunata razina bioraspoloživosti je unutar 64-80%. Konzumacija hrane ne utječe na vrijednosti bioraspoloživosti komponente.
Volumen distribucije je približno 21 l/kg. In vitro testovi tvari pokazali su da je njezina sinteza s proteinima plazme kod osoba s primarnom hipertenzijom približno 97,5%.
Amlodipin podliježe opsežnom intrahepatičkom metabolizmu (otprilike 90% tvari), tijekom kojeg nastaju neaktivni produkti raspada.
Amlodipin se izlučuje iz plazme u 2 faze, s poluživotom od približno 30-50 sati.
Ravnotežne vrijednosti u plazmi opažaju se nakon redovite primjene tijekom 7-8 dana. Otprilike 10% nepromijenjenog amlodipina, kao i 60% njegovih produkata razgradnje, izlučuje se urinom.
Valsartan.
Kada se valsartan uzima oralno, doseže vršne razine u plazmi nakon 2-4 sata. Prosječna bioraspoloživost je 23%. Hrana smanjuje AUC valsartana za približno 40%, a njegove vršne vrijednosti za 50%. Međutim, nakon 8 sati primjene, razina tvari u plazmi bit će ista i za one koji su lijek uzimali natašte i za one koji su ga uzimali nakon jela. Smanjenje vrijednosti AUC-a nema primjetan učinak na ljekovitu učinkovitost lijeka, zbog čega je dopušteno uzimati valsartan neovisno o unosu hrane.
Ravnotežni volumen distribucije valsartana nakon intravenske injekcije iznosi približno 17 litara, što nam omogućuje zaključak da se tvar ne distribuira intenzivno unutar tkiva. Ima visoku razinu sinteze s proteinima plazme - 94-97% (uglavnom s albuminom).
Samo mali dio komponente podliježe transformaciji - samo 20% doze pretvara se u produkte raspada. U plazmi su otkrivene niske vrijednosti (manje od 10% AUC razine valsartana) hidroksimetabolita, koji nema ljekovitu aktivnost.
Valsartan pokazuje multieksponencijalnu kinetiku izlučivanja (poluvrijeme eliminacije α komponente je <1 sat, a β komponente približno 9 sati). Komponenta se izlučuje uglavnom nepromijenjena stolicom (približno 83% lijeka) i urinom (približno 13%).
Nakon primjene lijeka, brzina klirensa tvari iz plazme iznosi oko 2 l/sat, a brzina bubrežnog klirensa iznosi približno 0,62 l/sat (oko 30% ukupne brzine klirensa). Poluvrijeme eliminacije valsartana je 6 sati.
Valsartan/amlodipin.
Kada se Exforge uzima oralno, vršna razina aktivnih sastojaka u plazmi postiže se nakon 3 (za valsartan) odnosno 6-8 sati (za amlodipin). Stupanj i brzina apsorpcije lijeka slični su bioraspoloživosti ovih tvari kada se koriste zasebno.
Doziranje i administracija
Koristite Exforge tijekom trudnoće
Zabranjeno je propisivanje Exforgea tijekom trudnoće, kao i tijekom razdoblja planiranja. Uzimanje lijeka povezano je s rizikom za fetus zbog utjecaja lijeka na funkciju RAAS-a. Ako se trudnoća potvrdi, potrebno je odmah prekinuti primjenu lijeka.
Kontraindikacije
Među kontraindikacijama lijeka:
- preosjetljivost na valsartan s amlodipinom, kao i na dodatne komponente lijeka;
- razdoblje laktacije;
- sužavanje arterija unutar bubrega;
- nedavna transplantacija bubrega;
- prisutnost indikacija kod djece i adolescenata.
Prilikom propisivanja lijeka u sljedećim slučajevima potreban je oprez:
- disfunkcija jetre;
- prisutnost HCM-a;
- opstrukcija u području žučnog mjehura;
- bolesti bubrega s razinom CC <10 ml/min;
- hiponatremija ili hiperkalemija;
- stenoza aortnog ili mitralnog zaliska;
- smanjeni BCC indeks.
Nuspojave Exforge
Upotreba lijeka može uzrokovati razvoj sljedećih nuspojava:
- kašalj, nazofaringitis, curenje iz nosa, stanja slična gripi, sinusitis, bol u grkljanu ili ždrijelu;
- zatvor, bol u epigastriju, proljev, mučnina, kao i pankreatitis, gastritis i hepatitis;
- egzantem, eritem (također multiformni), anafilaksa, kožni osip i svrbež, kao i urtikarija i Quinckeov edem;
- glavobolje, vrtoglavica (također ortostatskog tipa), osjećaj pospanosti, tjeskoba, nesanica i emocionalna labilnost;
- parestezija, artralgija, grčevi mišića, vaskulitis, oticanje zglobova, bol u leđima, periferno oticanje i pojačano znojenje;
- oteklina lica, poremećaji vida, a uz to i poliurija i polakurija;
- tahikardija, ortostatski kolaps, pojačana angina, poremećaji srčanog ritma;
- hiperglikemija, leuko-, trombocito-, neutropenija;
- valunge, sinkopa, tinitus, osjećaj težine, dispneja, kao i plućni edem i astenična stanja;
- suhoća oralne sluznice, hiperplazija sluznice u području desni;
- ćelavost, povišene razine kreatinina;
- impotencija ili ginekomastija;
- periferni oblik neuropatije.
Predozirati
Nema službenih informacija o opijenosti Exforgeom. Teoretski se mogu razviti vrtoglavica, šok i refleksna tahikardija, kao i pad krvnog tlaka.
Ako se uzme veliki broj tableta, treba izazvati povraćanje, isprati želudac i dati pacijentu sorbente. U slučaju predoziranja i smanjenog tlaka, unesrećeni treba leći s podignutim nogama. Može se propisati i kalcijev glukonat i vazokonstriktor. Postupak hemodijalize nema željeni učinak.
Interakcije s drugim lijekovima
Kombinacija s lijekovima koji blokiraju β-adrenoreceptore pojačava antianginalna i antihipertenzivna svojstva lijeka. Također, dolazi do uklanjanja refleksne tahikardije povezane s amlodipinom. Prilikom istodobne primjene treba pratiti krvne tlakove.
Kombinacija s organskim nitratima dovodi do sumacije antianginalnog učinka. Osim toga, opaža se pojačavanje refleksne tahikardije i povećanje vjerojatnosti značajnog sniženja krvnog tlaka.
Lijekovi koji inhibiraju izoenzim CYP3A4 povećavaju razinu amlodipina u plazmi.
Tvari koje induciraju izoenzim CYP3A4 (poput karbamazepina, fenobarbitala, primidona s fenitoinom i fosfenitoina s rifampicinom, kao i pripravaka gospine trave) doprinose smanjenju razine amlodipina u plazmi.
Lijekovi koji sadrže kalij (to uključuje i diuretike koji štede kalij), u kombinaciji s Exforgeom, mogu dovesti do razvoja hiperkalemije.
Kada se lijek kombinira s NSAID-ima, njegova antihipertenzivna svojstva se smanjuju.
Kombinacija s diureticima može dovesti do razvoja hipoglikemije i pogoršati funkciju bubrega.
Istodobna primjena s antidijabeticima može pojačati hipoglikemiju.
Lijekovi koji blokiraju α-adrenergičke receptore pojačavaju antihipertenzivni učinak Exforgea.
U kombinaciji s litijevim lijekovima dolazi do smanjenja bubrežne ekskrecije litija, kao i do povećanja toksičnih učinaka lijekova koji sadrže litij.
Opći anestetici u kombinaciji s Exforgeom uzrokuju značajno sniženje krvnog tlaka.
[ 13 ]
Posebne upute
Recenzije
Exforge je vrlo učinkovit lijek koji dobro djeluje kod dugotrajne hipertenzije koju je teško liječiti. Prema mnogim recenzijama, lijek ima dugotrajan učinak i potpuno kontrolira krvni tlak. Istodobno, razvoj nuspojava opaža se prilično rijetko (u rijetkim slučajevima pojavljuju se blaga vrtoglavica i mučnina - uz dulju upotrebu lijeka, te reakcije nestaju same od sebe).
Nedostatak ovog lijeka je njegova visoka cijena, pa si ga ne mogu priuštiti svi, budući da liječenje Exforgeom mora biti dugotrajno.