Nove publikacije
Lijekovi
Pravni lijek
Lijek je antimikrobna tvar iz kategorije fluorokinolona - izomer ofloksacina lijevorotacijske prirode. Pokazuje širok raspon antimikrobnog djelovanja.
Levofloksacin pomaže u blokiranju DNA giraze (topoizomeraze tipa 2), kao i topoizomeraze tipa 4; također remeti procese umrežavanja, prekida DNA i superspiralizacije, a istovremeno usporava vezanje DNA i izaziva duboke morfološke promjene u području staničnih membrana, citoplazme i bakterijskih stijenki.
Levofloksacin pokazuje učinak na relativno velik broj mikrobnih sojeva u in vitro studijama, kao i in vivo.
Indikacije Lijekovi
Koristi se za bolesti infektivne i upalne etiologije, uzrokovane bakterijama osjetljivim na levofloksacin:
- infekcije koje zahvaćaju donje dišne putove (upala pluća stečena u zajednici ili pogoršanje kroničnog bronhitisa);
- maksilarni sinusitis u akutnoj fazi;
- lezije povezane s funkcioniranjem uretre (bez komplikacija);
- komplicirane lezije mokraćnog sustava (uključujući akutni pijelonefritis);
- infekcije povezane s potkožnim slojem i epidermisom (apscesi, ateromi s gnojenjem i furunkuli);
- bakterijemija ili sepsa;
- kronični prostatitis bakterijskog podrijetla;
- infekcija koja utječe na područje trbuha;
- kombinirano liječenje vrsta tuberkuloze otpornih na lijekove.
Otpustite obrazac
Farmakodinamiku
Razina bakterijske izloženosti levofloksacinu određena je omjerom vrijednosti Cmax ili AUC u serumu i minimalne inhibitorne koncentracije (MIC).
Glavni mehanizam rezistencije je rezultat mutacije gena gyr-A. In vitro testovi pokazuju unakrsnu rezistenciju levofloksacina s drugim fluorokinolonima.
Princip terapijskog utjecaja Remedie često omogućuje izbjegavanje unakrsne rezistencije između levofloksacina i drugih kategorija antibakterijskih tvari.
Farmakokinetika
Usisavanje.
Nakon oralne primjene, levofloksacin se brzo i gotovo potpuno apsorbira, postižući vrijednosti Cmax u plazmi nakon 60 minuta. Njegova bioraspoloživost iznosi približno 100%.
Hrana ima mali utjecaj na brzinu apsorpcije lijeka.
Distribucijski procesi.
Oko 30-40% lijeka sintetizira se s proteinima krvnog seruma. Kumulativni učinak nakon ponovljene primjene lijeka u dozi od 0,5 g, jednom dnevno, gotovo je odsutan. Teoretski, moguća je neznatna kumulacija nakon uzimanja gore navedene doze 2 puta dnevno. Lijek postiže stabilne vrijednosti nakon 3 dana.
Procesi razmjene.
Levofloksacin samo neznatno sudjeluje u metaboličkim procesima; njegove metaboličke komponente su levofloksacin N-oksid s desmetil-levofloksacinom. Ovi elementi čine manje od 5% volumena lijeka koji se izlučuje urinom.
Izlučivanje.
Primijenjeni levofloksacin se izlučuje iz krvne plazme prilično sporo (poluvrijeme eliminacije je 6-8 sati). Procesi izlučivanja odvijaju se uglavnom putem bubrega (85% uzete doze).
Parametri linearnosti LS-a.
Levofloksacin ima linearna farmakokinetička svojstva pri primjeni doza u rasponu od 0,05-0,6 g.
[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]
Doziranje i administracija
Tablete treba koristiti 1-2 puta dnevno.
Veličina porcije doze određena je intenzitetom i vrstom infekcije, a uz to i osjetljivošću identificiranih ili sumnjivih uzročnih bakterija.
Trajanje terapije varira ovisno o vrsti patologije, ali obično traje maksimalno 2 tjedna (iako u slučaju bakterijskog prostatitisa trajanje može doseći 1 mjesec).
U skladu s općim režimom antibakterijskog liječenja, Remedia se mora nastaviti najmanje 48-72 sata nakon što se temperatura vrati u normalu ili se dobije negativan rezultat bakteriološkog testiranja.
Lijek treba uzimati oralno, tablete se ne žvaću, ispiru se s malo tekućine. Ako doziranje to zahtijeva, tableta se može prepoloviti duž linije za lomljenje. Lijek treba uzimati s hranom ili između obroka.
Lijek treba uzimati 2 sata prije primjene antacida, željeznih soli ili sukralfata zbog rizika od smanjene apsorpcije.
Koristite Lijekovi tijekom trudnoće
Levofloksacin se ne smije primjenjivati tijekom dojenja ili trudnoće.
Kontraindikacije
Glavne kontraindikacije:
- epilepsija;
- bolest tetiva povezana s prethodnom terapijom kinolonima;
- teška preosjetljivost na levofloksacin, bilo koje druge komponente lijeka ili druge tvari iz kategorije fluorokinolona.
Potreban je oprez pri korištenju u sljedećim slučajevima:
- starije osobe (visok rizik od istodobnog pogoršanja bubrežne funkcije);
- Nedostatak G6PD-a;
- povijest oštećenja mozga (zbog teške traume ili moždanog udara);
- kombinirana primjena s tvarima koje snižavaju prag cerebralne konvulzivne aktivnosti (mogu se pojaviti konvulzije);
- pseudoparalitička mijastenija;
- dijagnosticirani faktori rizika za produljenje pokazatelja QT intervala.
[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]
Nuspojave Lijekovi
Nuspojave uključuju:
- lezije gastrointestinalnog trakta: povraćanje, probavne smetnje, proljev (također krvav), gubitak apetita, mučnina, bol u trbuhu, kao i hepatitis, pseudomembranski kolitis, disbakterioza, povećana aktivnost jetrenih transaminaza i hiperbilirubinemija;
- poremećaji u funkcioniranju kardiovaskularnog sustava: tahikardija, sniženi krvni tlak, fibrilacija atrija, vaskularni kolaps i produljenje QT intervala na kardiogramu;
- metabolički problemi: hiperglikemija ili hipoglikemija (hiperhidroza, povećan apetit, nervoza i tremor);
- poremećaji živčanog sustava: pospanost, jake glavobolje, anksioznost, vrtoglavica, nesanica i slabost, kao i strah, parestezija koja utječe na ruke, zbunjenost te konvulzije i halucinacije. Osim toga, senzorna polineuropatija, depresija, senzorno-motorna polineuropatija, poremećaji kretanja i mentalni poremećaji s problemima u ponašanju (samoozljeđivanje - na primjer, pokušaji samoubojstva i misli o tome);
- oštećenje osjetila: problemi s njuhom, sluhom i vidom, poremećaji taktilnih ili okusnih osjeta;
- poremećaji mišićno-koštanog sustava: mijalgija ili artralgija, rupture tetiva, mišićna slabost, rabdomioliza ili tendinitis;
- poremećaji povezani s funkcijom mokraćnog sustava: akutno zatajenje bubrega, hiperkreatininemija ili tubulointersticijski nefritis;
- problemi koji utječu na hematopoetske organe: neutro-, trombocito-, leukopenija- ili pancitopenija, eozinofilija, krvarenje, agranulocitoza ili hemolitička anemija;
- znakovi alergije: hiperemija ili svrbež kože, urtikarija, TEN ili SJS, oticanje sluznica i epidermisa, anafilaksa, bronhospazam, vaskulitis i pneumonitis alergijskog podrijetla;
- ostalo: fotosenzitivnost, astenija, uporna vrućica, pogoršanje postojeće porfirije, pojava superinfekcije ili leukocitoklastičnog vaskulitisa.
Predozirati
Znakovi trovanja uglavnom su povezani sa središnjim živčanim sustavom (vrtoglavica, poremećaji svijesti ili konfuzija, kao i napadaji slični epileptičkim napadajima).
Uz to, mogu se uočiti poremećaji koji utječu na gastrointestinalni trakt (na primjer, mučnina) i erozije u području gastrointestinalne sluznice; moguće je i produljenje vrijednosti QT intervala.
Poduzimaju se odgovarajuće simptomatske mjere; lijek nema antidot. Dijaliza će biti neučinkovita.
[ 39 ]
Interakcije s drugim lijekovima
Levofloksacin produžava poluživot ciklosporina.
Primjena GCS-a povećava rizik od rupture tetive (osobito kod starijih osoba).
Cimetidin i lijekovi koji blokiraju tubularnu sekreciju inhibiraju izlučivanje levofloksacina.
Infuzijska tekućina kompatibilna je s 0,9%-tnom otopinom NaCl, 5%-tnom otopinom dekstroze, 2,5%-tnom otopinom Ringerove dekstroze i složenim tekućinama koje se koriste u parenteralnoj prehrani (ugljikohidrati s aminokiselinama i elektrolitima).
Teofilin i NSAID-i povećavaju vjerojatnost napadaja.
Zabranjeno je kombinirati lijek s heparinom, kao i tekućinama koje imaju alkalnu reakciju (na primjer, otopina natrijevog bikarbonata).
Kod dijabetičara koji oralno uzimaju inzulin ili antidijabetike, pri primjeni levofloksacina mogu se pojaviti hiper- ili hipoglikemijska stanja, zbog čega je potrebno pratiti razinu šećera u krvi.
Lijek pojačava antikoagulantna svojstva varfarina.
Alkoholna pića mogu pojačati negativne manifestacije povezane sa središnjim živčanim sustavom (osjećaj utrnulosti, vrtoglavice ili pospanosti).