Nove publikacije
Lijekovi
Zexat
Zexat je antitumorski citostatik koji pripada farmakološkoj skupini antimetabolita. Međunarodni nezaštićeni naziv - Metotreksat; drugi trgovački nazivi: Metotreksat Ebeve, Ebetrex, Ebetrexat, Otrexup, Sactiva, Antifolan. ATC kod - L01BA01.
Zexat proizvodi farmaceutska tvrtka Fresenius Kabi Oncology Limited (Indija).
ATC klasifikacija
Indikacije Zexat
Zexat se koristi za akutnu leukemiju i neuroleukemiju; limfome (osim limfogranulomatoze) i limfosarkome; maligne neoplazme maternice (uključujući koriokarcinom), jajnika i mliječnih žlijezda; rak jednjaka, pluća, bubrega, mjehura; rak kože (uključujući granuloma fungoides), mrežnice, karcinom skvamoznih stanica glave i vrata; sarkome kostiju i mekih tkiva. Lijek se također može koristiti u liječenju refraktornih oblika psorijaze, reumatoidnog artritisa, sistemskog eritemskog lupusa.
[ 1 ]
Otpustite obrazac
Otopina za injekciju u bočicama (15 mg/3 ml, 50 mg/2 ml) u kartonskoj kutiji.
Farmakodinamiku
Aktivna tvar Zexata je strukturni analog folne kiseline metotreksata, koji kompetitivno inhibira aktivnost enzima dihidrofolat reduktaze (DHFR) koji koristi folat i sudjeluje u proizvodnji nukleinskih kiselina DNA. Dakle, Zexat potiskuje sintezu DNA u atipičnim stanicama, što dovodi do prestanka procesa diobe tumorskih stanica u fazi replikacije DNA.
Zeksat također potiskuje imunološki odgovor tijela, a njegova imunosupresivna svojstva koriste se u liječenju brojnih autoimunih bolesti.
Farmakokinetika
Nakon primjene Zexata u mišić, maksimalna koncentracija lijeka u krvi opaža se u prosjeku nakon 45 minuta; u ovom trenutku gotovo polovica primijenjenog lijeka veže se na proteine plazme.
Biotransformacija Zexata odvija se prvenstveno u jetri, stvarajući aktivni metabolit koji nastavlja inhibirati sintezu staničnih enzima i nukleotid deoksitimidin, koji djeluje kao sinkronizator mitoze u atipičnim stanicama.
Ukupno vrijeme poluraspada lijeka kreće se od 5 do 14 sati, potpuno izlučivanje se opaža nakon 22-24 sata, iako ponovljena primjena lijeka dovodi do nakupljanja metabolita.
Izlučivanje se odvija putem bubrega (90%) i crijeva (10%).
Doziranje i administracija
Zexat se primjenjuje infuzijama i injekcijama (intramuskularno, intravenski, u arteriju ili u cerebrospinalnu tekućinu).
Uvođenje lijeka u režim liječenja provodi onkolog u skladu s preporukama o doziranju i načinu primjene za određenu dijagnozu.
Za tumore različitih lokalizacija, Zexat se primjenjuje intravenski (mlazno) u dozi od 30-40 mg/m² - jednom tjedno. Za leukemiju i limfome, intravenska infuzija se provodi jednom svakih 14 ili 28 dana - 200-500 mg/m².
Prilikom izračuna doze za djecu (od 6 mg/m² do 12 mg/m²), uzimaju se u obzir ne samo dijagnoza i opće stanje, već i dob.
[ 3 ]
Koristite Zexat tijekom trudnoće
Upotreba tijekom trudnoće i dojenja je kontraindicirana.
Kontraindikacije
Zexat je kontraindiciran za primjenu u slučajevima smanjene funkcije bubrega i jetre, bilo kakvih zaraznih bolesti i patološki promijenjenog omjera leukocita i trombocita u krvi.
Zexat treba koristiti s oprezom u slučajevima nakupljanja tekućine u trbušnoj šupljini (ascites) ili pleuralnog izljeva; u slučaju anamneze želuca i dvanaesnika, komplicirane upale sluznice debelog crijeva (kolitis), bubrežnih kamenaca, gihta, kao i nakon kemoterapije i radioterapije.
Nuspojave Zexat
Najčešće nuspojave Zexata uključuju: upalu oralne sluznice (stomatitis) i ždrijela, kožne reakcije, želučane i jetrene tegobe, gubitak apetita, mučninu i povraćanje, glavobolju, bol u trbuhu i bol pri mokrenju, povišene razine jetrenih enzima, kao i promjene u sastavu krvnih stanica, gastrointestinalno krvarenje, vrtoglavicu, zbunjenost, depresiju, napadaje, povećanu osjetljivost na svjetlost, tamnjenje kože, alopeciju itd.
[ 2 ]
Predozirati
Predoziranje lijekom povećava njegov toksični učinak na tijelo i pojačava nuspojave. Za neutralizaciju predoziranja postoji specifičan antidot za lijekove antagoniste folne kiseline - kalcijev folinat (Leivorin, Hemifolin), čije injekcije obnavljaju metabolizam folata i pomažu u zaštiti stanica koštane srži.
Interakcije s drugim lijekovima
Kada se visoke doze Zexata koriste istodobno s aspirinom, salicilatima i NSAID-ima, toksičnost lijeka raste do letalne razine.
Isti rizik nastaje paralelnom primjenom sulfonamidnih lijekova, penicilinskih i tetraciklinskih antibiotika, indirektnih antikoagulanata i lijekova za snižavanje kolesterola.
Zeksat pojačava negativne učinke retinoida i živih cjepiva, kao i dušikovog oksida koji se koristi u anesteziji.
Uvjeti skladištenja
Rok trajanja
24 mjeseca.